【まとめ】睡眠薬！国家試験対策や臨床現場で使える要点一覧

睡眠薬についてまとめてみました。

国家試験対策や現場での知識としてぜひ参考にしてください。

最後まで見ていただくと睡眠薬について網羅できます！

それでは本題に入ります！

ベンゾジアゼピン系

◆作用機序
①γ-アミノ酪酸(GABA)_A受容体に結合
②Cl^–チャネルの開口頻度が増加
③神経細胞内へCl^–チャネルの流入増加
④神経細胞の過分極が生じ、神経活動が低下
⑤催眠作用

◆薬剤
〇超短時間型（半減期2～5時間）
　トリアゾラム(ハルシオン^®)

〇短時間型（半減期6～10時間）
　エチゾラム(デパス^®)
　ブロチゾラム(レンドルミン^®)
　リルマザホン(リスミー^®)
　ロルメタゼパム(エバミール^®、ロラメット^®)

※リルマザホン
　代謝されベンゾジアゼピン誘導体となる

※ロルメタゼパムはCYPの影響を受けない

〇中時間型（半減期20～30時間）
　エスタゾラム(ユーロジン^®)
　ニトラゼパム(ネルボン^®、ベンザリン^®)
　フルニトラゼパム(サイレース^®)

〇長時間型（半減期50～100時間）
　クアゼパム(ドラール^®)
　ハロキサゾラム(ソメリン^®)
　フルラゼパム(ダルメート^®)

◆注意
・アルコールとの飲用により作用増強
・トリアゾラム
　CYP3A4を強く阻害する薬剤と禁忌
　→アゾール系抗真菌薬
　　HIVプロテアーゼ阻害薬
　　エファビレンツ、テラプレビル

◆副作用
・眠気
・ふらつき
・筋弛緩（ω2作用　※高齢者注意）
・前向性健忘（超短時間、短時間型）
・持ち越し効果（中・長時間型）

・耐性
・依存（長期連用による）
　→急な断薬を行うと離脱症状が出現
・呼吸抑制
・過量投与による急性中毒
　対処：フルマゼニル（アネキセート注^®）
　適応：ベンゾジアゼピン系薬剤による鎮静の解除及び呼吸抑制の改善

非ベンゾジアゼピン系

◆作用機序
①γ-アミノ酪酸(GABA)_A受容体に結合
②Cl^–チャネルの開口頻度が増加
③神経細胞内へCl^–チャネルの流入増加　　　　　　　　　　
④神経細胞の過分極が生じ、神経活動が低下
⑤催眠作用

◆薬剤
超短時間型
　エスゾピクロン(ルネスタ^®)
　ゾピクロン(アモバン^®)
　ゾルピデム(マイスリー^®)

※ベンゾジアゼピン骨格を有さない
　ω2受容体への親和性が弱い

◆注意
・アルコールとの飲用により作用増強

◆副作用
・眠気
・ふらつき
・前向性健忘
・呼吸抑制
・過量投与による急性中毒
　対処：フルマゼニル（アネキセート注^®）

メラトニン受容体作動薬

◆作用機序
①メラトニンMT1、MT2受容体を刺激
　MT1…体温や血圧を低下
　　　　→催眠作用
　MT2…体内時計の同期を促進
　　　　→概日リズムを整える
②睡眠覚醒リズムを調節
③催眠作用

◆薬剤
ラメルテオン(ロゼレム^®)

メラトニン(メラトベル^®顆粒)
→小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善に適応

◆注意
・肝機能障害の患者には禁忌
　→肝臓で代謝されるため血中濃度上昇

・フルボキサミン（SSRI）と併用禁忌
　→CYP1A2阻害による血中濃度上昇

◆副作用
・眠気

オレキシン受容体拮抗薬

◆作用機序
①オレキシン受容体を阻害
②覚醒に関わる神経細胞の活性化を抑制　
　ノルアドレナリン
　ヒスタミン、ドパミンなど
③脳の覚醒状態を抑制
④催眠作用

◆薬剤
スボレキサント(ベルソムラ^®)
レンボレキサント(デエビゴ^®)

◆注意
・スボレキサント
　CYP3A4を強く阻害する薬剤と禁忌
　→イトラコナゾール
　　クラリスロマイシン
　　リトナビル
　　ネルフィナビル
　　ボリコナゾール
　　ポサコナゾール

・レンボレキサントは肝障害の患者に禁忌

◆副作用
・眠気
・悪夢